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Aquí hay ciencia

Fentanilo: de analgésico a dolor de cabeza para el gobierno de EE. UU.

Además de una peligrosa droga, el fentanilo es el analgésico opiáceo más importante del mundo. Cien veces más potente que la morfina, los parches se utilizan para combatir el dolor crónico. 

Miguel Barral 07/09/2018 a las 05:00
Demi Lovato ha reconocido su adicción a las drogas y al alcohol.Reuters


Si uno acostumbra a seguir la actualidad y consultar las noticias, le resultará inevitable haber oído o leído acerca del fentanilo, la droga sintética que recientemente causó una sobredosis a la actriz Demi Lovato que casi le cuesta la vida, y a la que el Gobierno de EE. UU. ha declarado la guerra para evitar que su consumo se dispare. Y asimismo señalado como el primer 'sospechoso' en el aún no tan lejano caso del envenenamiento del exespía ruso Sergei Skripal.

Pero, ¿qué es exactamente el fentanil (o fentanilo) y cuáles son los efectos que lo han llevado a convertirse en el nuevo opiáceo de moda? En definitiva, ¿cuál es su historia?

Vayamos por partes. El fentanilo es un compuesto opiáceo sintético. Para ser precisos, un agonista de los receptores opiáceos mu y kappa del cerebro. Comparado con la morfina (el opiáceo por excelencia) es entre 30 y 100 veces más potente. Presenta menos efectos secundarios indeseables -menos nauseas, mínima alteración del ritmo cardíaco, etc.-. Y su acción analgésica es más inmediata.

El fentanilo fue sintetizado por vez primera en 1960. Y tres años después comenzaba a emplearse en cirugía y medicina como analgésico intravenoso. Desde entonces se ha convertido en el analgésico opiáceo más importante del mundo. Y ha dado lugar a toda una familia de derivados. Los parches de fentanilo, que permiten la liberación gradual de dosis pequeñas del fármaco, son el principal tratamiento para el dolor crónico provocado por el cáncer, entre otras enfermedades.

Y todo ello gracias al químico belga Paul Janssen, su descubridor. En 1953 Janssen fundaba la Janssen Pharmaceutica con el objetivo de crear nuevos fármacos sintéticos aplicando la visionaria aproximación introducida años antes por Paul Ehrlich. A saber, que existe una relación directa entre la estructura química de un compuesto y sus efectos en el organismo. O dicho de otro modo, que el aspecto o forma del compuesto determina en gran medida cómo interactúa y se une a los distintos receptores y células presentes en el cuerpo. Del mismo modo que, por ejemplo, la forma de un vehículo condiciona dónde se puede estacionar y dónde no: en un sitio más grande o más pequeño; más ancho o más estrecho; con un galibo u otro.

Con esta premisa en mente, Janssen y su equipo de colaboradores pusieron en marcha un programa de trabajo consistente en desarrollar derivados sintéticos a partir de compuestos que ya hubiesen demostrado su efectividad farmacológica y con el objetivo de optimizar sus propiedades.

Durante el primer año de frenético trabajo, acuciados por las necesidades financieras, consiguieron sintetizar 500 nuevos compuestos. El quinto de ellos, la ambucetamida, demostró ser un tratamiento más efectivo para el dolor menstrual. Convirtiéndose así en el primer éxito de la compañía.

No obstante, la línea de investigación en la que más se volcó Janssen fue en la síntesis de nuevos agentes analgésicos más potentes y efectivos. Por entonces, hablamos de la década de los 1950, la morfina y la meperidina eran los principales tratamientos administrados.

Janssen y su equipo intuyeron que la clave de su capacidad analgésica residía en el anillo de piperidina que ambos presentaban en su estructura. Y dado que la meperidina es un compuesto estructuralmente más simple y, por tanto, más fácil de manipular y modificar, la escogieron como compuesto de partida.

También intuyeron que para que los nuevos opiáceos actuasen más rápidamente había que optimizar su liposolubilidad, a fin de que pudiese penetrar con mayor facilidad a través de las membranas de las células del sistema nervioso. Por lo que probaron a introducir grupos apolares como bencenos o metilos.

Todavía más trascendental resultó entender que la potencia de la acción dependía de su capacidad para interactuar, para unirse, con los centros receptores del dolor. Por lo que asimismo probaron a introducir distintos grupos y radicales que, entendían, podrían mejorar esa capacidad enlazante.

Actuando de este modo comenzaron a sintetizar nuevos compuestos cuyas propiedades analgésicas eran testadas a continuación para disponer de nuevos indicios. Así, en 1957 consiguieron sintetizar la fenoperidina, 25 veces más potente que la morfina y que de forma casi inmediata fue introducida en la práctica médica. En lugar de darse por satisfechos, aquello supuso un incentivo para seguir profundizando en esa línea. Y por fin, en 1960, sintetizaban el fentanilo. Cien veces más potente que la morfina y, de facto, el opiáceo más potente conocido. También el más liposoluble y el de acción más rápida. Y que además era fácil de sintetizar.

En apenas tres años comenzaba a emplearse como analgésico intravenoso en Europa con gran éxito. Sin embargo, en EE. UU. su introducción fue más difícil y se demoró hasta 1968. En buena medida por la firme oposición que manifestó uno de los asesores de la FDA, el doctor Robert Dripps, quien creía que precisamente su rapidez y potencia de acción, amén de la facilidad de su producción, lo convertían en un claro candidato a convertirse en sustancia usada como droga para el consumo. Al fin y al cabo, el fentanilo, como todos los opiáceos proporciona una sensación de bienestar que lo hace muy atractivo como droga recreativa.

Al doctor Dripps no le faltaba razón. Poco después de su introducción en la práctica médica, en la década de los setenta, comenzó a popularizarse el consumo ilegal del fentanilo. Primero entre los propios profesionales de la medicina y posteriormente en toda la población. Y hasta ahora.

Mientras tanto, el éxito del nuevo compuesto propició el desarrollo de derivados del mismo aún más efectivos, potentes y/o específicos, dando lugar a una familia de 'superfentanilos'. Entre ellos, compuestos empleados para la sedación de animales salvajes. Y otros incluso como agentes antiterroristas.

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